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西咪匹韦是一种NS3/4A蛋白酶抑制剂,用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染。推荐剂量为每次150 mg,每日1次,与餐同服;本文收录了销量,化合物,组合物及其用途专利;还收录了1条原研路线,2条创新型化学合成路线;西咪匹韦通过抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶中的 1a 型来抑制 HCV 的复制(IC50 = 2.3 nM);在兔(F% = 2.5%)和猴(F% =18.8%)中的生物利用度较低;大鼠和猴的 MTD 分别为>1000 mg/kg和300 mg/kg。

发布时间:2017-03-30

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